هپارین سدیم کاس: 9041-08-1 سفید یا تقریباً سفید، پودر هیگروسکوپیک
شماره کاتالوگ | XD90184 |
نام محصول | هپارین سدیم |
CAS | 9041-08-1 |
فرمول مولکولی | C12H17NO20S3 |
وزن مولکولی | 591.45 |
جزئیات ذخیره سازی | 2 تا 8 درجه سانتی گراد |
کد تعرفه هماهنگ | 30019091 |
مشخصات محصول
ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید، رطوبت سنجی |
آساy | 99% |
چرخش ویژه | کالاهای خشک نباید کمتر از 50+ درجه باشند |
pH | 5.5 - 8.0 |
اندوتوکسین باکتریایی | کمتر از 0.01 IU در هر واحد بین المللی هپارین |
حلال باقی مانده | طبق روش استاندارد داخلی با محاسبه مساحت پیک، متانول، اتانول، استون و به نوبه خود 0.3٪، 0.5٪ یا کمتر |
پس مانده های احتراق | 28.0٪ - 41.0٪ |
سدیم | 10.5٪ - 13.5٪ (ماده خشک) |
پروتئین | < 0.5٪ (ماده خشک) |
نیتروژن | 1.3٪ - 2.5٪ (ماده خشک) |
ناخالصی های نوکلئوتیدی | 260 نانومتر<0.10 |
هوی متال | ≤ 30ppm |
شفافیت و رنگ محلول | محلول باید شفاف بی رنگ باشد.مانند کدورت، اسپکتروفتومتری مرئی فرابنفش، تعیین میزان جذب در طول موج 640 نانومتر، نباید بیش از 0.018 باشد.مانند رنگ، در مقایسه با مایع رنگ سنجی استاندارد زرد، نباید عمیق تر باشد |
ماده مرتبط | مجموع درماتان سولفات و کندرویتین سولفات: بیشتر از هوای پیک مربوطه در کوماتوگرام به دست آمده با محلول مرجع نیست.هر گونه ناخالصی دیگر: هیچ پیکی به غیر از پیک ناشی از سولفات دترماتان و کندرویتین سولفات تشخیص داده نمی شود. |
ضد FXa/anti-FIIA | 0.9-1.1 |
کروماتوگرافی مایع | محلول نمونه شاهد در کروماتوگرام، سولفات درماتان (ارتفاع پیک و هپارین و سولفات درماتان) بین نسبت ارتفاع پیک دره نباید کمتر از 1.3 باشد، به دست آمده با محلول آزمایش از نظر زمان ماند و شکل مشابه پیک اصلی در کروماتوگرام به دست آمده با راه حل مرجعانحراف نسبی زمان نگهداری نباید از 5% تجاوز کند. |
وزن مولکولی و توزیع وزن مولکولی | وزن مولکولی متوسط باید 15000 - 19000 باشد. وزن مولکولی بیشتر از 24000 درجه نباید بیشتر از 20٪ باشد، وزن مولکولی 8000 - 16000 از وزن مولکولی 24000 - 16000 نباید کمتر باشد. از 1 |
کاهش وزن خشک | ≤ 5.0٪ |
میکرو ارگانیسم ها | تعداد کل هوازی زنده: <10³cfu/g.قارچ/مخمر <10²cfu/g |
ضد فاکتور IIa | ≥180 IU/mg |
هپارین، نمک سدیم یک پلیمر هپارین است که اثر ضد انعقادی اصلی خود را با فعال کردن آنتی ترومبین ایجاد می کند.این فعالسازی باعث تغییر ساختاری در ATIII میشود و امکان افزایش انعطافپذیری را در حلقه سایت واکنشپذیر آن فراهم میکند.هپارین یک گلیکوزامینوگلیکان بسیار سولفاته است که برای جلوگیری از لخته شدن خون شناخته شده است.هپارین، نمک سدیم نیز فعال کننده RyR و ATIII است.
خواص فیزیکی و شیمیایی: هپارین سدیم پودری سفید یا تقریباً سفید، بی بو، رطوبت سنجی، محلول در آب، نامحلول در حلال های آلی مانند اتانول و استون است.در محلول آبی دارای بار منفی قوی است و می تواند با برخی کاتیون ها ترکیب شود و کمپلکس های مولکولی را تشکیل دهد.محلول های آبی در pH 7 پایدارتر هستند.
ضد انعقاد: هپارین سدیم یک ضد انعقاد، یک موکوپلی ساکارید، نمک سدیم گلوکزامین سولفات است که از مخاط روده خوک، گاو و گوسفند استخراج می شود و توسط ماست سل ها در بدن انسان ترشح می شود.و به طور طبیعی در خون وجود دارد.هپارین سدیم دارای عملکردهای جلوگیری از تجمع و تخریب پلاکت ها، مهار تبدیل فیبرینوژن به مونومر فیبرین، مهار تشکیل ترومبوپلاستین و مقاومت در برابر ترومبوپلاستین تشکیل شده، جلوگیری از تبدیل پروترومبین به ترومبین و آنتی ترومبین است.هپارین سدیم می تواند انعقاد خون را هم در شرایط in vitro و هم in vivo به تاخیر بیندازد یا از آن جلوگیری کند.مکانیسم اثر آن بسیار پیچیده است و بر بسیاری از پیوندهای فرآیند انعقاد تأثیر می گذارد.عملکردهای آن عبارتند از: ①ممانعت از تشکیل و عملکرد ترومبوپلاستین، در نتیجه از تبدیل شدن پروترومبین به ترومبین جلوگیری می کند.②در غلظتهای بالاتر، اثر مهار ترومبین و سایر عوامل انعقادی را دارد و از تبدیل شدن فیبرینوژن به پروتئین فیبرین جلوگیری میکند.③ می تواند از تجمع و تخریب پلاکت ها جلوگیری کند.علاوه بر این، اثر ضد انعقادی هپارین سدیم هنوز به رادیکال سولفات با بار منفی در مولکول آن مرتبط است.مواد قلیایی با بار مثبت مانند پروتامین یا تولویدین بلو می توانند بار منفی آن را خنثی کنند، بنابراین می توانند ضد انعقاد آن را مهار کنند.اثراز آنجا که هپارین می تواند لیپوپروتئین لیپاز را در داخل بدن فعال و آزاد کند، تری گلیسیرید و لیپوپروتئین کم چگالی شیلومیکرون ها را هیدرولیز می کند، بنابراین اثر کاهش چربی خون نیز دارد.هپارین سدیم می تواند برای درمان بیماری ترومبوآمبولیک حاد، انعقاد داخل عروقی منتشر (DIC) استفاده شود.در سال های اخیر مشخص شده است که هپارین در از بین بردن چربی های خون اثر دارد.تزریق داخل وریدی یا تزریق عضلانی عمیق (یا تزریق زیر جلدی)، هر بار 5000 تا 10000 واحد.هپارین سدیم کمتر سمی است و تمایل به خونریزی خود به خودی مهمترین خطر مصرف بیش از حد هپارین است.از راه خوراکی بی اثر است، باید به صورت تزریقی تجویز شود.تزریق عضلانی یا تزریق زیر جلدی تحریککنندهتر است، گاهی اوقات ممکن است واکنشهای آلرژیک رخ دهد و مصرف بیش از حد ممکن است حتی باعث ایست قلبی شود.گاهی اوقات ریزش مو و اسهال گذرا.علاوه بر این، هنوز هم می تواند باعث شکستگی های خود به خود شود.استفاده طولانی مدت گاهی اوقات می تواند باعث ترومبوز شود که ممکن است نتیجه کاهش آنتی کواگولاز III باشد.هپارین سدیم در بیماران مبتلا به تمایل به خونریزی، نارسایی شدید کبد و کلیه، فشار خون شدید، هموفیلی، خونریزی داخل جمجمه، زخم معده، زنان باردار و پس از زایمان، تومورهای احشایی، تروما و جراحی منع مصرف دارد.
موارد استفاده: تحقیقات بیوشیمیایی، برای جلوگیری از تبدیل پروترومبین به ترومبین، با اثر ضد ترومبوتیک استفاده می شود.
موارد استفاده: هپارین سدیم یک داروی بیوشیمیایی موکوپلی ساکارید است که از مخاط روده خوک با فعالیت ضد انعقادی قوی استخراج می شود.Mclcan در حین مطالعه مکانیسم لخته شدن خون، هپارین موکوپلی ساکارید فمور را در بافت کبد سگ ها کشف کرد.برینکوس و همکارانثابت کرد که هپارین دارای فعالیت ضد انعقادی است.پس از اینکه هپارین برای اولین بار به عنوان یک ضد انعقاد در کاربردهای بالینی مورد استفاده قرار گرفت، در سراسر جهان مورد توجه قرار گرفت.اگرچه سابقه بیش از 60 سال استفاده بالینی دارد، اما تاکنون محصولی که بتواند به طور کامل جایگزین آن شود، وجود ندارد، بنابراین هنوز هم یکی از مهم ترین داروهای بیوشیمیایی ضد انعقاد و ضد ترومبوتیک است.کاربردهای وسیعی در پزشکی دارد.برای درمان انفارکتوس حاد میوکارد و هپاتیت بیماری زا استفاده می شود.می توان از آن در ترکیب با اسید ریبونوکلئیک برای افزایش اثربخشی هپاتیت B استفاده کرد. می توان آن را همراه با شیمی درمانی برای جلوگیری از ترومبوز استفاده کرد.می تواند چربی خون را کاهش دهد و عملکرد ایمنی انسان را بهبود بخشد.نیز تأثیر خاصی دارد.هپارین سدیم با وزن مولکولی پایین دارای فعالیت ضد انعقادی فاکتور Xa است.مطالعات فارماکودینامیکی نشان داده است که هپارین سدیم با وزن مولکولی کم اثر مهاری بر تشکیل ترومبوز و ترومبوز شریانی وریدی در داخل بدن و در شرایط آزمایشگاهی دارد، اما تأثیر کمی بر سیستم انعقادی و فیبرینولیز دارد و در نتیجه اثر ضد ترومبوتیک دارد.احتمال خونریزی کمتر استهپارین شکسته نشده مخلوطی از گلیکوزیدهای مختلف آمینو گلوکان است که می تواند انعقاد خون را هم در شرایط in vitro و هم in vivo به تاخیر بیندازد یا از آن جلوگیری کند.مکانیسم ضد انعقاد آن پیچیده است و بر تمام جنبه های انعقادی تأثیر می گذارد.از جمله مهار پروترومبین به ترومبین.مهار فعالیت ترومبین؛مانع از تبدیل فیبرینوژن به فیبرین می شود.جلوگیری از تجمع و تخریب پلاکتهپارین همچنان می تواند لیپیدهای خون را کاهش دهد، LDL و VLDL را کاهش دهد، HDL را افزایش دهد، ویسکوزیته خون را تغییر دهد، از سلول های اندوتلیال عروقی محافظت کند، از تصلب شرایین جلوگیری کند، جریان خون را بهبود بخشد و گردش خون کرونر را بهبود بخشد.
موارد استفاده: تحقیقات بیوشیمیایی، برای جلوگیری از تبدیل پروترومبین به ترومبین.
موارد مصرف: برای به تاخیر انداختن و جلوگیری از لخته شدن خون استفاده می شود