محصولات

تلیترومایسین برای اولین بار در آلمان به عنوان یک درمان خوراکی یک بار در روز برای عفونت های تنفسی از جمله پنومونی اکتسابی از جامعه، تشدید باکتریایی حاد برونشیت مزمن، سینوزیت حاد و لوزه/فارنژیت راه اندازی شد.این مشتق نیمه مصنوعی از ماکرولید طبیعی اریترومایسین اولین کتولید عرضه شده به بازار است، یک کلاس جدید از آنتی بیوتیک ها که دارای یک کتون C3 به جای گروه L-cladinose است.عامل ضد باکتری حلقه 14 عضوی با اتصال به دو حوزه از زیر واحد 50S ریبوزوم های باکتری از سنتز پروتئین باکتریایی جلوگیری می کند.فعالیت in vitro قوی علیه پاتوژن های تنفسی رایج از جمله استرپتوکوک پنومونیه، هموفیلوس آنفولانزا، موراکسلا کاتارالیس و استرپتوکوک پیوژنز و همچنین سایر پاتوژن های غیر معمول را نشان می دهد.گروه 3-کتو باعث افزایش پایداری اسیدی و کاهش القای مقاومت ماکرولید-لینکوزامید-استرپتوگرامین B می شود که اغلب با ماکرولیدها مشاهده می شود.به نظر می رسد که باقی مانده کاربامات C11-C12 جایگزین شده نه تنها میل ترکیبی را برای محل اتصال ریبوزومی افزایش می دهد، بلکه ترکیب را در برابر هیدرولیز استراز تثبیت می کند و از مقاومت به دلیل حذف ماکرولیدها از سلول توسط پمپ خروجی کدگذاری شده توسط ژن mef در پاتوژن های خاص جلوگیری می کند. .تلیترومایسین هم یک بازدارنده رقابتی و هم سوبسترای CYP3A4 است.با این حال، بر خلاف چندین ماکرولید مانند ترولئاندومایسین، یک کمپلکس متابولیت مهارکننده پایدار CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane را تشکیل نمی‌دهد که به طور بالقوه سمی کبدی است.این دارو به خوبی تحمل می شود و به خوبی در بافت های ریوی، ترشحات برونش، لوزه ها و بزاق توزیع می شود.به نظر می رسد که در گرانول های آزوروفیل نوتروفیل های پلی مورفونکلئر بسیار متمرکز است و در نتیجه انتقال آن به باکتری های فاگوسیت شده را تسهیل می کند.