محصولات

مهارکننده فیبرینولیز فعال ترومبین فعال (TAFIa) یک کربوکسی پپتیداز حاوی روی است و به طور قابل توجهی فیبرینولیز را مهار می کند.بنابراین انتظار می رود که مهارکننده های TAFIa به عنوان عوامل پروفیبرینولیتیک عمل کنند.ما اخیراً طراحی و سنتز مهارکننده‌های حاوی سلنیوم TAFIa و فعالیت مهاری آنها را گزارش کرده‌ایم.در اینجا ما ساختارهای کریستالی مهارکننده‌های قوی حاوی سلنیوم، گوگرد و اسید فسفینیک را گزارش می‌کنیم که به کربوکسی پپتیداز پانکراس B خوک (ppCPB) متصل شده‌اند.ppCPB یک همولوگ TAFIa است و جایگزین TAFIa برای تجزیه و تحلیل کریستالوگرافی است.ساختارهای کریستالی ppCPB کمپلکس شده با ترکیب سلنیوم 1a، آنالوگ سولفور آن 2 و مشتق اسید فسفینیک EF6265 به ترتیب با وضوح 1.70، 2.15 و 1.90 A تعیین شد.هر بازدارنده به محل فعال ppCPB به روشی مشابه آنچه برای مهارکننده های گزارش شده قبلی مشاهده شده است متصل می شود.بنابراین، در مجتمع‌ها، سلنیوم، گوگرد و اسید فسفینیک اکسیژن با روی در ppCPB هماهنگ می‌شوند.این اولین مشاهده و گزارش از هماهنگی سلنیوم با روی در CPB است.